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            发明构思在确定实际解决?#38469;?#38382;题中的应用

            2018年10月24日09:57  来源:中国知识产权报
             
            原标题:发明构思在确定实际解决?#38469;?#38382;题中的应用

            【弁言小序】

            发明实际解决的?#38469;?#38382;题是本领域?#38469;?#20154;员寻找?#38469;?#21551;示、重塑发明创造的指引,对于判断发明是否具备创造性起着至关重要的作用。确定发明实际解决?#38469;?#38382;题离不开对区别特征达到的?#38469;?#25928;果的分析,在这一过程中,应当充分把握发明构思,厘清发明的实质?#38469;?#36129;献,不脱离所属领域的?#38469;?#23454;践和客观规律,否则就可能使?#38469;?#38382;题的认定出现偏差,导致错误的审查结论。对于药物化合物发明专利而言,化合物的作用机理与其适应症之间存在一定的特殊性,往往会对确定发明实际解决的?#38469;?#38382;题造成困扰。本文借助一个复审案例,从整体把握发明构思和?#38469;?#36129;献的角度,对确定实际解决?#38469;?#38382;题过程中如何考量化合物的作用机理与其适应症进行具体分析。

            【理念阐述】

            确定发明实际解决?#38469;?#38382;题在三步法判断创造性的过程中是承上启下的环节,决定着本领域?#38469;?#20154;员重塑发明时寻找?#38469;?#21551;示的方向。原则上,从申请说明书中记载的内容能够得知的任何?#38469;?#25928;果都可以作为确定该?#38469;?#38382;题的基础。但在审查实践中,对于实验科学属性的化学、医药领域而言,由于其?#38469;?#25928;果常常依赖于实验证据的证实,因此哪些效果属于“能够得知”的范畴还需要具体分析,区别对待。

            药物化合物发明是化学、医药领域常见的专利类型,申请人通过研究发现能够作用于某种机理的化学结构,例如调节酶或受体活性等,进而要求保护一类具有相同或相似活性的通式化合物。说明书中描述其作用机理与哪种(些)类型疾病的治疗和/或预防相关,实施例提供化合物针对该作用机理的活性测试以及实验数据。针对这类申请的创造性审查常常存在较多难点,例如,在多篇现有?#38469;?#25991;献公开相近结构化合物的情况下,选择作用机理相同、还是适应症相同的文献作为最接近的现有?#38469;?#26356;为恰当,在分析?#38469;?#25928;果确定发明实际解决的?#38469;?#38382;题时,化合物的作用机理与其适应症之间的关系应当如何考量,?#38469;?#20540;得深入分析的问题。

            从当前新药的研发实践来看,新药物靶点的发现往往成为新药研发的突破口,针对药物靶点研发具有药理作用的化合物已经成为主要方式,从确定药物靶点开始,筛选能够与之作用的先导化合物,围绕先导化合物进行构效研究和结构优化,直至确定候选药物,既是新药研发阶段的主要思路和途径,同时也是提出专利申请的?#38469;?#22522;础。由于机体与疾病作用机理的复杂性,一个靶点可能与多种疾病相关,而某种疾病也可能通过多个靶点实现治疗。虽然治病机理仅是对治疗疾病原因的内在发现,不能使已知化合物针对相同疾病的制药用途发明具备新颖性,但在新化合物的创造性审查过程中,当申请人依托于这种机理性研究提出新的化学结构,并据此主张用于治疗和/或预防某种(些)类型疾病时,针对发明与最接近现有?#38469;?#30340;效果分析和比较并不当然可以跳过这种机理研究,而径行选择适应症作为?#38469;?#25928;果比较的对象。不同的作用机理同样可能成为确定实际解决?#38469;?#38382;题的效果基础而需要予以考虑,其原因在于,机理研究已经成为本领域研发不同药物的基础性工作,确定?#38469;?#38382;题不宜脱离?#38469;?#39046;域的研发实践和客观规律;其次,作用机理是决定适应症种类和范围的根本因素,单纯比较适应症的异同往往是间接和片面的,难以全面体现发明的?#38469;?#36129;献,而从作用机理的角度着眼,借助现有?#38469;?#23545;于机理与疾病关系的认知,不同的作用机理完全可能会赋予新的化学结构不同的治疗应用,构成发明为现有?#38469;?#25152;做出的贡献,也正是基于类似考虑,《专利审查指南》第二部分第十章第6.1节即规定了对于结构上与已知化合物接近的化合物,其预料不到的?#38469;?#25928;果包括与该已知化合物的已知用途不同的用途。

            关注化合物的作用机理,同样是分析发明构思的过程,遵循本领域?#38469;?#20154;员的研发思路,体会发明创设的历程,从本质上把握申请人的?#38469;?#36129;献,有助于更准确地确定化合物发明实际解决的?#38469;?#38382;题,为后续?#38469;?#21551;示的判断打下基础。

            【案例演绎】

            某案权利要求请求保护通式化合物或其药学上可接受的盐,说明书记载所述化合物为JAK(包括JAK2、JAK3或TYK2)激酶调节剂,可以用于治疗或改善与JAK激酶有关的疾病,例如骨髓增殖性疾病、白血病、淋巴增殖性疾病、癌症、炎性疾病、自身免疫性疾病、糖尿病、哮喘等诸多不同种类的疾病。实施例提供了具体化合物针对JAK激酶结合常数的竞争结合试验和测试结果,证实其具有JAK激酶调节活性。

            ?#21592;?#25991;件1公开了一类用作蛋白激酶?#31181;?#21058;,特别是作为Aurora-2和GSK-3?#31181;?#21058;的通式化合物,该通式化合物还可以?#31181;?#34507;白激酶CDK-2、ERK-2、AKT、Src、Lck,并且可以用于治疗上述蛋白激酶介导的各种疾病,例如癌症、糖尿病、阿尔茨海默病、亨廷顿病、帕金森病、多发性硬化、精神?#33267;?#30151;、局部缺血等。

            驳回决定认为,本申请化合物为JAK激酶?#31181;?#21058;,而?#21592;?#25991;件1化合物为Aurora-2和GSK-3的?#31181;?#21058;,但治病机理仅仅是一种科学发现,最终用途都体现在治疗疾病的应用中,?#21592;?#25991;件1公开了大量的疾病类型,与本申请中的疾病基本相同,因此,本申请实际解决的?#38469;?#38382;题仅是提供一种替代的能够治疗癌症的化合物。针对该?#38469;?#38382;题,本领域?#38469;?#20154;员有动机从?#21592;?#25991;件1中获得?#38469;?#21551;示从而得到权利要求的?#38469;?#26041;案,因此本申请不具备创造性。

            在复审阶段,合议组对本申请以及?#21592;?#25991;件的内容进行了深入分析。根据申请文件背景?#38469;?#30340;记载,JAK激酶已经成为前列腺癌、炎症和移植排斥等多种疾病的潜在治疗靶标,而多个化合物已处于临床前开发和临床研究阶段。?#21592;?#25991;件1也指出,近年来对与目标疾病相关的酶和其他生物分子结构的更好理解,极大地促进了对于新治疗剂的探寻,成为广泛研究对象的一类重要酶是蛋白激酶。这些内容表明,对于疾病内在机理的认知使得药物的研发更具针对性,对化合物治病机理的研究和揭示不再仅仅是一种科学发现,而已经成为本领域?#38469;?#20154;员从药物作用靶点的角度研发新药的重要途径。

            反观本申请和?#21592;?#25991;件1,实际上也?#38469;?#36981;循了这样的研发思路,二者确立了以具体种类的蛋白激酶为靶点,设计化合物结构、合成并验证这些化合物与不同激酶活性之间的关联性。虽然新药物化合物的应用最终会体现在临床上治疗具体的疾病,但这并不表示本领域?#38469;?#20154;员在最初设计?#33073;?#21457;这些新药物化合物的过程中,必然会将某种疾病作为新化合物结构设计和确立的考量因素,本申请和?#21592;?#25991;件1针对各自靶点记载大量的疾病类型只是为化合物的后续开发提供方向,但未体现在二者实?#23454;?#21457;明构思以及?#38469;?#25913;进的过程中,即便二者都有治疗癌症的潜在应用,但癌症也只是说明书中记述的众多疾病中的一种,孤立地强调二者在治疗癌症方面的作用并据此认定实际解决的?#38469;?#38382;题显然也缺乏依据。因此,驳回决定所认定的实际解决的?#38469;?#38382;题并不准确。

            通过上述分析可以看出,本申请相对于?#21592;?#25991;件1实际解决的?#38469;?#38382;题是提供一种具有不同种类蛋白激酶调节活性的化合物。蛋白激酶是一类催化蛋白质磷酸化反应的酶,目前已发现的蛋白激酶即有数百种,这些酶的结构和功能均不相同,考虑到蛋白激酶家族的多样性,以及不同激酶作用机制的特异性和复杂性,?#21592;?#25991;件1并未给出其化合物能够具有JAK激酶调节活性的?#38469;?#21551;示,同时也没有证据表明针对这些酶研发的小分子化合物?#31181;?#21058;在结构设计和构效关系?#30830;?#38754;存在相互关联、具有共通之处,因此,本领域?#38469;?#20154;员在?#21592;?#25991;件1的基础上没有动机尝试通过改变化合物的结构来获得具有JAK激酶调节活性的化合物。

            纵观该案的审查,准确认定实际解决的?#38469;?#38382;题是作出正确审查结论的前提和保障。对于?#25215;?#26032;的药物化合物专利申请,其发明的作出依赖于作用机理的研究,适应症仅是作用机理的?#30001;歟?#26159;化合物后续应用于临床的可能性,在确定其实际解决的?#38469;?#38382;题时,不?#24605;?#21333;地将适应症的异同作为直接依据。当然,新药研发的路径并不唯一,不排除?#25215;?#19987;利申请从适应症的角度切入。在具体案件中,可以结合个案实际具体分析,通过探寻其发明构思,厘清发明的实质?#38469;?#36129;献,从更符合本领域研发实践和客观规律的角度认定实际解决的?#38469;?#38382;题,才能使创造性的审查意见更合理准确,审查结论也更容?#36164;?#24403;事人信服。(尹俊亭)

             

            (责编?#21644;?#23567;艳、王珩)

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